摘要: 1941年的一天,美国的一位青年医生把一种新研制成的黄色药粉带到一家医院里,然后迅速将它溶化为药液,注射到19名在二战中受伤的战士体内。几个小时以后奇迹出现了,原来奄奄一息的伤员双眼有了神情,脸色也开始红润起来……不久,其中的12名伤员就恢复了健康。要问这种神...
1941年的一天,美国的一位青年医生把一种新研制成的黄色药粉带到一家医院里,然后迅速将它溶化为药液,注射到19名在二战中受伤的战士体内。几个小时以后奇迹出现了,原来奄奄一息的伤员双眼有了神情,脸色也开始红润起来……不久,其中的12名伤员就恢复了健康。要问这种神奇的药物是什么?它就是青霉素。
青霉素最早发现于1928年,当时英国细菌学家弗莱明正在研制杀死病菌的药物。他在实验室里培养了不少的葡萄球菌(这是一种著名的“凶恶”细菌,它能够引起人体皮肤化脓以及食物中毒等严重疾病)。有一天,弗莱明发现有一只培养皿里长出了一小撮绿色的霉菌,而在霉菌的周围竟然没有葡萄球菌的生长。因此弗莱明断定这种霉菌的某种分泌物杀死了细菌,后来经过鉴定证实这种霉菌就是青霉菌,因而它的分泌物就被称为青霉素,或者音译为“盘尼西林”。
从青霉菌的分泌物中提取青霉素不是一件容易的事。弗莱明和他的助手们虽然作了许多的努力,但最后都没有取得成功。10年以后,英国病理学家法劳莱重新读到弗莱明的论文,心情十分激动,后来他郑重地拟定了一个炼制青霉素用于治疗疾病的计划。他与牛津大学的化学家钱恩合作,终于制出了一种当时比黄金还要昂贵的棕黄色粉末,它就是青霉素的早期产品。法劳莱用它进行小白鼠的试验,结果证实青霉素具有神奇的治疗效果。例如,将青霉素稀释50万倍,它仍然能够完全杀灭细菌。1941年初,青霉素第一次应用于临床,又一炮打响,成功地挽救了一位败血症患儿的生命。
后来,法劳莱在美国同行的帮助下建立了世界上第一家生产青霉素的工厂,并将制成的青霉素陆续送往世界各地的医院,用于救治病人。几十年来,生产青霉素的工厂已经遍布全世界,生产规模不断扩大,成本不断降低,质量也不断提高。今天,它已经是一种广泛应用的价廉的抗菌药物了。弗莱明、法劳莱和钱恩由于在青霉素的发现和开发、利用方面所作的贡献荣获了1945年的诺贝尔生理学和医学奖。
青霉素是一种分子结构比较复杂的有机化合物。1945年,美国化学家霍德金夫人利用X-衍射技术,测得青霉素G晶体的结构。
在青霉素分子中有一个酰胺键,同时在它的旁边还有一个环内酰胺。羧酸分子中的竣基除去羟基后所剩余的部分,称为“酰基”,它与氨基(一NH2)或胺(R—NH)相结合,所形成的化合物便是“酰胺”。因此,酰胺通常是羧酸或羧酸衍生物与铵盐或胺作用后的产物。酰胺既不像羧酸那样显酸性,也不像胺那样显碱性,而呈中性,并容易被水解。
青霉素也很容易被胃酸水解而失效,所以青霉素不适宜作为内服药使用,而常常作为注射用药。此外,青霉素对某些人还产生过敏反应,所以在注射之前必须进行皮肤过敏试验。如有过敏反应,就不宜注射青霉素,否则就会发生过敏甚至死亡事件。不过,近年来化学家已经合成出了抗胃酸和过敏反应极小的青霉素类似物,目前正在试验应用之中。